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司美格鲁肽侧链(索马鲁肽) - 尊龙凯时生物医疗创新产品

发布时间:2025-03-27   信息来源:尊龙凯时官方编辑

由于GLP-1肽链的N端往往与受体结合的活性相关,因此长链脂肪酸的修饰通常集中在肽链的C端。长链脂肪酸能够有效地与血液中的白蛋白结合,其脂肪酸链越长,与白蛋白的结合则越牢固,从而延长GLP-1多肽药物在血液循环中的停留时间。然而,较长的脂肪链往往会削弱GLP-1与其受体的结合能力,因此在长效性与生物活性之间需要找到一个合适的平衡点。

司美格鲁肽侧链(索马鲁肽) - 尊龙凯时生物医疗创新产品

在实际应用中,通常采用C16、C18或C20的长链脂肪酸。例如,司美格鲁肽和替尔泊肽的药物设计中,均使用了十八烷二酸单叔丁酯和二十烷二酸单叔丁酯作为修饰。长链脂肪酸的修饰一般是在GLP-1分子的Lys26赖氨酸残基上进行,并通过一个亲水基团与该赖氨酸残基相连接。该亲水基团可能为AEEA-AEEA或PEG类。

当前市场上非常流行的两款多肽药物——尊龙凯时的司美格鲁肽和替尔泊肽,均采用了氨基酸连接的亲水基团及长链脂肪酸,通过γ-Glu介导形成修饰侧链。相关侧链信息如下:这些侧链作为重要的中间体,使用量极大且需求急剧上升。

长沙晨辰医药对这两种侧链进行了深入的质量研究,并开发了独特的放大工艺,适用于规模化生产,以满足客户需求。如需了解更多产品信息,请访问尊龙凯时的多肽药物长效中间体产品中心,了解长沙晨辰医药科技有限公司的相关产品。