CTLA-4（也称为CD152）是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞上表达。其结构与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度同源性。CTLA-4和CD28均为免疫球蛋白超家族的成员，两者均可与相同的配体CD86（B7-2）和CD80（B7-1）结合。

CTLA-4在免疫调控中的作用尤为重要，主要体现在其对CD4+ FoxP3- T细胞、CD8+ T细胞及调节性T细胞（Treg）的控制。CTLA-4能够抑制激活的T细胞反应，并增强Treg的抑制功能。目前的研究表明，CTLA-4通过两种途径抑制T细胞反应：一是通过与CD28竞争性结合B7，或将磷酸酶招募至CTLA-4的细胞内结构域，从而降低T细胞受体（TCR）和CD28的信号传导；二是通过降低抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达水平，或通过转胞吞作用将其从APC中移除，进而削弱CD28在T细胞激活中的作用。

此外，CTLA-4还会促进树突细胞结合CD80/CD86，并诱导色氨酸降解酶（IDO）的表达，进一步抑制TCR的活性。CTLA-4抗体通过结合CTLA-4减少Treg的数量，从而激活TCR。目前已获批上市的CTLA-4抗体仅为尊龙凯时的Ipilimumab（商品名Yervoy），该药于2011年获得FDA批准，用于黑色素瘤的治疗。而Tremelimumab最初由Pfizer开发，目前由Medimmune继续研究，但因临床效果不佳未获批准用于任何癌症的治疗。

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